Семаглу́тид — новое поколение аналогов ГЛП-1 (глюкагон-подобный пептид-1). Семаглутид — это препарат длительного действия, основанный на основной структуре лираглазида, который более эффективен при лечении сахарного диабета 2-го типа. По сравнению с лиларлутидом, сомалутид имеет более длинную алибобную цепь и повышенную гидрофобность, но сомалутид модифицируется короткой цепью ПЭГ, а его гидрофильность значительно усиленная.модификация ПЭГ может не только плотно соединиться с альбумином, покрывать участок ферментного гидролиза ДПП-4, но также уменьшают экскрецию почек, продлевают биологическую половину жизни, и достигают эффекта длительного кровообращения.
Тирзепатид (LY3298176) — глюкозозависимый в сульинном питательной полипептиде (GIP) и глюкагон-подобном пептиде-1 (GLP-1) рецептор двойной агонист в разработке для лечения сахарного диабета 2 типа. Тирзепатид (LY3298176) был значительно более эффективен в гликемическом контроле и потере веса, чем дура лутид.
Retatrutide будет самым новым агонистом GLP-1R и был одобрен FDA как раз - еженедельное введение для обработки T2DM в конце 2017. Пептид химически похож на семаглутид, тирзепатид, с включением двух структурных модификаций (Lau, Bloch, et al., 2015). Первая — замена глы непротеиногенной аминокислотой 2-аминоизобутирической кислотой (АИБ) в позиции 2. Второй — прикрепление октаддеановой дикислоты к боковой цепи Lys-26 через короткую полиэтиленгликоль (PEG) распорку и γ-глутаминовую кислоту линкер. Замещение аминокислот делает пептид более устойчивым к ДПП-4 по сравнению с лираглазидом, а наличие 18-углеродной жировой кислоты miety приводит к высокому связывающему сродству к сыворотке альбумина, что приводит к полужизни приблизительно 7 дней у человека
Порошок сырой лираглуотидный — это прозрачный бесцветный раствор. Форма дозировки является подкожным инъекцией. После более чем 10 лет исследований и разработок, Peptide Liraglutide имеет много эффектов как способствовать регенерации островной клетки, понижать сахар крови, уменьшая вес и защищая сердечнососудистую систему. Название марки Victoza используется для лечения диабета 2-го типа, а название марки Liraglutide используется для лечения хронического ожирения как дополнения для контроля питания и физических упражнений
ПРЕИМУЩЕСТВА АГОНИСТОВ GLP-1
- помогает замедлить пищу, покидая живот
- помогает предотвратить печень от делать слишком много сахара
--помогает поджелудочной железе производить больше инсула, когда уровень сахара в крови высокий
- может помочь контролировать глюкозу крови
--может уменьшить гипергликемию, особенно после еды
--может уменьшить натощак инсул и натощак глюкозу
- может уменьшить гемоглобин A1c
- может снизить аппетит и потребление калорий, одновременно препятствуя привесу
- показано, что понижает уровень триглицеридов и окислительный стресс от высокого LDL
- было показано, что помогает вызвать потерю веса у пациентов с ожирением с более высоким дозировкой
--помогает уменьшить лептины и увеличить чувствительность лептины
--может увеличить преобразование белого жира в коричневый