Дополнительные услуги: Дизайн упаковки нашей командой Регистрация в нашей команде Регистрационное досье доступно нашей командой
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Название продукта: Ацикловир для инъекций 250 мг
Символ: Этот продукт представляет собой белый рыхлый груз или порошок.
Показания: Ацикловир для инъекций используется для следующих видов лечения: 1. Герпес симплексный вирус инфекции: Для обработки первичных и рецидивирующих инфекций кожи mucosal в immunosкомпрометированных людях и для предохранения рецидивирующих случаев; он также используется в обработке симплексного энцефалита герпеса. 2. Шунты: Для лечения тяжелых опоясаний у пациентов с иммунодефицитом или диффузных опоясаний у обычных иммунофункциональных пациентов. 3. Лечение гикенпокса у пациентов с иммунодефицитными заболеваниями.
Побочные реакции:
1. Распространенные побочные реакции: Воспаление или флебит в месте инъекции, кожный зуд или крапивница, сыпь, лихорадка, мягкая головная боль, тошнота, рвота, диарея, протеинурия, повышенное содержание азота в мочевине и креатинина в сыворотке крови, аномальная работа печени, например, повышение уровня аминотрансферазы в сыворотке крови, щелочная фосфатаза, лактатдегидрогеназа и общий билирубин.
2. К редким неблагоприятным реакциям относятся острая почечная недостаточность, пониженная концентрация белых и красных кровяных клеток, пониженный гемоглобин, повышенный уровень холестерина, триглицерид, гематурия, гипотензия, гипергидроз, пальпиация, одышка, герметичность грудной клетки, и т.д.
Побочные реакции, наблюдаемые также после маркетинга данного продукта:
1. Пищеварительная система: Включая желудочно-кишечные спазмы, диарею, анорексия и т. д.
2. Системная гиперчувствительность, включая лихорадку, головную боль, ангионевротический отек, сыпь, периферические отечки и так далее.
3. Центральная нервная система: Включая головную боль, переизбыток, раздражительность, атаксия, кому, головокружение, головокружение, головокружение, галлюцинации, локальный паралич, тремор, летаргия и т. д.
4. Кровеносная и лимфатическая система, включая анемию, лейкопению и тромбоцитопению, лимфаденопатию, васкулит, DIC, гемолиз и т. д.
5. Печень и желчь, поджелудочная железа: Включая гепатит, гипербилирубинемию, желтуху и т. д.
6. Опорно-двигательная система: Реакция на боль в мышцах.
7. Кожа: Алопеция, светочувствительная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некроз, краснуха, эритема мультиформ и т. д.
8. Особые ощущения: Нестандартная видимость.
Фармакология и токсикология: Фармакологическое действие
Этот продукт является синтетическим нуклеозидным противовирусным. Он может блокировать вирус герпеса симплексного типа I (HSV-1), тип II (HSV-2) и вирус варичеллы zoster (VZV) как in vivo, так и in vitro. Результаты культуры клетки показали что этот продукт имел сильнейшее ингибирующее влияние на HSV - 1 вирус, последовавший HSV - 2 и вирус VZV.
Благодаря своему сродству к тимидилиновой киназе (TK), кодируемой HSV и VZV, он имеет крайне селективное ингибирование. Этот вирусный фермент преобразует ацикловир в ацикловир монофосфаты, нуклеозидные аналоги. Монофосфаты далее преобразуются в дифосфаты гуаньюлатными киназами в клетке, а затем в трифосфаты различными ферментами в клетке. In vitro, ацикловир трифосфат прерывает репликацию ДНК герпесвируса тремя способами: 1) конкурентное торможение вирусной ДНК-полимеразы; 2) Введите и завершите продленную вирусную ДНК-нитку; 3) инактивирует вирусную ДНК-полимеразу. По сравнению с VZV, этот продукт имеет более сильную противовирусную активность против HSV из-за более сильного фосфорилирования вирусной тимидилинкиназы (TK).
Токсикологическое исследование
Genotoxicity: Было выполнено 16 тестов genotoxicity, и никакой мутагенности не наблюдалось в 4 микробиологических изучениях. Результаты 2 in vitro цитогенетических тестов на клетках лимфомы мыши и лимфоцитах человека показали, что этот продукт имеет мутагенный эффект. В пяти in vitro цитогенетические испытания (3 с китайскими клетками яичников хомяка и 2 с клетками лимфомы мыши), никакой мутагенности не наблюдалось. В 2 испытаниях преобразования клетки in vitro дирижированных после введения immunocomensive, wetted, гомологичных молодых мышей, один из результатов был положителен, показывая морфологическую трансформацию клеток в клетки тумора, пока тот же результат не был увиденен в другом испытании (причина может заключаться в том, что повреждение хромосомы не сильно изменилось при введении чувствительной многократной дозы). Доминантные летальные испытания у мышей (при дозе от 36 до 73 раз больше дозы человека) были отрицательными.
Репродуктивная токсичность: Мышей (450 мг/кг/день, ПО) и кроликов (250 мг/кг/день, СК) показали, что этот продукт не оказывает влияния на их плодородность и репродуктивную функцию. Концентрация плазменных препаратов мышей и крыс составляла 9—18 раз и 8—15 раза уровня лекарственных препаратов крови человека соответственно. Мыши и кролики, получающие более высокие дозы (50 мг/кг/день, СК, 11—22 раз и 16—31 раз человеческого уровня соответственно), могли уменьшить имплантацию, но не влияли на размер подстилки. Среднее содержание лютея тела, общий участок имплантации и выживание плода были значительно уменьшены между группами крыс, обработанных этим продуктом (50 мг/кг/день, СК) до и после родов.
При приеме данного препарата собаки не обнаружили отклонений от нормы яичка (50 мг/кг/день, IV, от 21 до 41 дозы человека) в течение 1 месяца (от 21 до 41 концентрации крови человека) или в течение 1 года (60 мг/кг/день, PO, от 6 до 12 дозы человека). При высоких дозах, дарованных крысам и собакам, наблюдается атрофия яичка и уменьшенная сперма.
Мышей (450 мг/кг/день, PO), кроликам (50 мг/кг/день, SC или IV) и крысам (50 мг/кг/день, SC) подвергались воздействию от 9 до 18, от 16 до 106 и от 11 до 22 раз дозы человека соответственно, и не наблюдалось тератогенных эффектов.
Не проводится никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин, однако эпидемиологическое исследование, которое проводилось после 756 беременных женщин с системными лекарствами, показало аналогичную частоту врожденных дефектов у младенцев среди населения в целом, но этих данных недостаточно, чтобы доказать, что она безопасна для беременных женщин и плодов. Этот продукт следует рассматривать только в том случае, если его терапевтическое воздействие на плод значительно перевешивает его риски.
Кормящим женщинам концентрация этого продукта в молоке в 0.6–4.1 раз превышает его концентрацию. Когда доза грудного вскармливания женщин достигает 0,3 мг/кг/день, концентрация может повлиять на ребенка, поэтому кормящие женщины должны быть осторожны при использовании и только при необходимости.
Канцерогенность: В течение всего жизненного цикла крыс и мышей этот продукт был отдан в 450 мг/кг/день при кормлении из трубки. Результаты показали, что статистически значимой разницы в количестве животных с опухолевым развитием между административной группой и контрольной группой не было, а инкубационный период развития опухоли не был сокращён. Максимальная концентрация плазмы на мышах и крысах составляла 3—6 раз и 1—2 раза от уровня дозы человека соответственно.
Хранение: Не допускайте попадания света и не допускайте его запечатки.
Сертифицированный Поставщик 
Сертифицированный Поставщик 
