GMP фармацевтические Ampicillin Trihydrate уплотненном грунте
Свойства Ampicillin
Точка плавления:
208 °C (dec. )(горит).
Точка кипения:
684 ºC
Показатель преломления
265 ° C=0, 1, H2O)
Точка воспламенения:
87 °C
Температура хранения
2-8°C
Растворимость
NH
4OH 1 M: 50 Мг/мл и внешний вид
Форма
Твердые
Цвет
Для белого цвета
Pka
2.5 (COOH)(на 25ºC)
Растворимость воды
0.1-1 g/100 мл на 21 ºC
"Мерк"
14, 586
BRN
5399534
InChIKey
RXDALBZNGVATNY-CWLIKTDRSA-N
CAS справочной базы данных
7177-48-2(CAS справочной базы данных)
По охране окружающей среды вещества в системе реестра
4-Thia-1-azabicyclo( 3.2.0)гептаном-2-карбоновые кислоты, 6-[[(2R)]]-3, 3 aminophenylacetyl аминокислот - 7-диметиловый кроме того, trihydrate, (2S, 5R, 6R)-(7177-48-2)
Правила техники безопасности
- Рисков и безопасности с заявлениями выступили
- Опасности и меры предосторожности (СГС)
| Обозначение (СГС): |
|
| Сигнальное слово: |
Опасность |
| С заявлениями выступили представители аварийной сигнализации: |
| Код неисправности |
С заявлениями выступили представители аварийной сигнализации |
Класс опасности |
Категории |
Сигнальное слово |
Пиктограмма |
P-кодов |
| H315 |
Вызывает раздражение кожи |
Кожа коррозии/раздражение кожи |
Категория 2 |
Предупреждение |
|
P264, P280, P302+P352, P321, P332+P313, P362 |
| H317 |
Может вызвать аллергические реакции кожи |
Проблематике, кожу |
Категория 1 |
Предупреждение |
|
P261, P272, P280, P302+P352, P333+P313, P321, P363, P501 |
| H319 |
Вызывает серьезное раздражение глаз |
Серьезные повреждения глаз/раздражение глаз |
Категория 2A |
Предупреждение |
|
P264, P280, P305+P351+P338, P337+P313P |
| H334 |
Может привести к аллергическим реакциям или астма симптомы или затрудненное дыхание трудности при вдыхании |
Проблематике, респираторными |
Категория 1 |
Опасность |
|
P261, P285, P304+P341, P342+P311, P501 |
| H335 |
Может вызвать раздражение дыхательных путей |
Конкретные цели для органа токсичности, с одной экспозицией; Раздражения дыхательных путей |
Категория 3 |
Предупреждение |
|
|
| H362 |
Может привести к нанесению ущерба для кормления ребенка грудью питание детей |
Репродуктивной токсичности, воздействия на или с помощью кормления |
Дополнительные категории |
|
|
P201, P260, P263, P264, P270, P308+P313 |
|
| Меры предосторожности: |
| P201 |
Получить специальные инструкции перед использованием. |
| P260 |
Не вдыхайте пыль/отвода паров и газов/паров/взвесей/опрыскивания. |
| P261 |
Не вдыхайте пыль/отвода паров и газов/паров/взвесей/опрыскивания. |
| P263 |
Не допускайте контакта во время беременности и в то же время медсестер. |
| P264 |
Тщательно мойте руки после работы. |
| P264 |
Промойте кожу thouroughly после обработки. |
| P270 |
Не едят, напиток или дыма при использовании данного продукта. |
| P280 |
Надевайте защитные перчатки и защитную одежду и средства защиты глаз и лица. |
| P284 |
Надевайте средства защиты органов дыхания. |
| P304+P340 |
При вдыхании: Снимите жертвы на свежий воздух и оставить в покое в удобной для дыхания. |
| P305+P351+P338 |
Если в ГЛАЗА: Промойте осторожно с водой в течение нескольких минут. Снимите контактные линзы, если она является присутствующей и просто. Continuerinsing. |
| P308+P313 |
При нагревании или: Получить медицинскую консультативную помощь и внимание. |
| P342+P311 |
Если испытывают респираторных симптомов: Вызов POISON центр или врач/врачом. |
| P405 |
Храните заблокирован. |
|
Ampicillin химические свойства, использует, производства
Описание
Как пенициллин группы бета-lactam антибиотиков, Ampicillin является первым пенициллин широкого спектра, in vitro действия в отношении грам-положительных и грам-негативных аэробных и анаэробных бактерий, обычно используемых для профилактики и лечения бактериальных инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей, среднего уха, sinuses, желудка и кишечника, мочевого пузыря и почек и т. Д., подвержены воздействию бактерий. Она также используется для лечения простой гонореи, менингита, endocarditis сальмонеллез и другие серьезные заболевания с помощью находящихся в ведении рот, intramuscular ЭБУ системы впрыска или с катетером для внутривенных вливаний. Как и все антибиотиков, она не является эффективным для лечения вирусных инфекций.
Функции Ampicillin убивая бактерии и предотвращение их роста. После проникновения грам-положительных и грам-негативных бактерий, он действует в качестве необратимого коррозии на фермент transpeptidase необходимых бактерий на клетки, что приводит к запрет клетки синтез и в конечном итоге ведет к ячейке lysis.
Химические свойства
Белый или почти белого цвета, кристаллический порошок.
Химические свойства
Ampicillin в виде внесения безводного аммиака происходит как кристаллов.
Использует
Пенициллин антибактериальные.
Название торговой марки
(Parke-Davis Amcill); Omnipen (Wyeth-Ayerst); Polycillin (Apothecon); Principen (Apothecon).
Антибактериальная традиционная деятельность
Ampicillin немного менее активно, чем benzylpenicillin против большинства грам-положительных бактерий, но он более активно в отношении Е. Faecalis. MRSA и штаммов Str. Pneumoniae со сниженной чувствительностью к benzylpenicillin устойчивы. Большая часть группы D streptococci анаэробные грам-cocci и бацилл, в том числе L. Листерия моноцитогенес, Actinomyces. И Arachnia., подвержены. И nocardia Mycobacteria устойчивы.
Ampicillin имеет аналогичные действия в борьбе против "gonorrheae benzylpenicillin, заболевания и Mor. Catarrhalis. Это 2-8 раза более активно, чем benzylpenicillin против дифтерии и Enterobacteriaceae H. Во многих, но β-lactamase производителями штаммов устойчивы. Pseudomonas. Устойчивы, но, Legionella Bordetella, посвященному диагностике бруцеллёза и Campylobacter. Часто подвержены. Некоторые грам-негативных anaerobes, таких как Prevotella melaninogenica и Fusobacterium. Подвержены, но B. Fragilis устойчива, микоплазмы и риккетсии.
Действия в отношении молекулярных β-класса A - производители lactamase штаммов, gonococci staphylococci, H. Гриппа, Mor. Catarrhalis, некоторых Enterobacteriaceae и B. Fragilis будет укреплен в результате присутствия β-lactamase ингибиторов, конкретно clavulanic кислоты.
Ее бактерицидное действие напоминает о том, что от benzylpenicillin. Бактерицидное взаимодействие происходит с aminoglycosides против Е. Faecalis и многие mecillinam enterobacteria, и в отношении ряда enterobacteria ampicillin влаги.
Приобретенные сопротивление
Β-Lactamase производителями патогенных микроорганизмов, в том числе в большинстве клинических изолятов из Staph. Aureus, устойчивы. Штаммов, enterococci pneumococci, gonococci и H. Гриппа с помощью измененных PBPs снизить подверженность ampicillin. Изолирует Н. Gonorrheae и H. Гриппа с ТЕА плазмиду при посредничестве β-lactamase (которые являются более распространенными) полностью. Сопротивление между H. Гриппа часто связана с устойчивостью к хлорамфеникола, erythromycin или tetracycline, плазмиду сопротивление в кодировке маркеры, которые передаются вместе с гена в рамках Проекта ТЕА фермента. Вместе с тем, по крайней мере 70% от текущей H. Гриппа изолирует остаются уязвимыми для ampicillin во всем мире.
Широкое использование и других aminopenicillins ampicillin привело к сопротивление в ранее подвержены видов кишечных болезнетворных микроорганизмов в результате широкого распространения плазмиду при посредничестве β-lactamases. Данных наблюдения из Северной Америки и Европы они не менее чем на 50% восприимчивость к ampicillin в Эш. Coli. По крайней мере 90% ток повреждения изолятов Mor. Catarrhalis являются β-lactamaseproducing штаммов. Устойчивая к Ampicillin штаммов salmonellae, в частности S. Typhimurium enterica serotypes Typhi и (многие из которых также устойчив к хлорамфеникола, к сульфаниламидам и tetracyclines) представляют собой серьезную проблему для Африки, Азии и Южной Америки. Multiresistant штаммов shigellae также преобладают во многих частях мира.
Общее описание
Не имеют запаха белой микрокристаллическая порошка с горький вкус. A 0, 25 % раствор в воде имеет pH 3, 5 - 5, 5.
Реакция воды и воздуха
Легко растворяется в воде.
Реактивность профиль
Ampicillin поглощает незначительного количества влаги на 77°F и относительной влажности до 80%, но в соответствии с условиями Ampicillin блока заслонки впуска воздуха поглощает значительные суммы. Значение pH-профиль скорости показывает конкретные-кислоты и конкретных-base- координируют гидролиза. PH максимальная стабильность - это 5.8.
Опасность пожара
Вспышки для Ampicillin данных не имеется, однако Ampicillin является горючим материалом.
Свяжитесь с аллергенами
В результате Ampicillin контакт дерматита в медсестра также ознакомлены с амоксициллин (с допуском на устные phenoxymethylpenicillin) и в фармацевтической фабрики работника. Эпилепсия системного характера. На регулярной основе с ampicillin Crossreactivity и может происходить и с другими penicillins.
Фармакокинетика
Устный поглощения: 30-40%
Cmax
500 мг устные: 3.2 мг/л после c 2 h
500 мг intramuscular: 5-15 мг/л через 1 ч
500 мг внутривенное вливание: 12-29 мг/л
Период полураспада с плазменным экраном: 1-1, 5 ч
Объем распределения: 0, 38 л/кг
Плазменного белка обязательную юридическую силу: 20%
Поглощения и распределения
Ampicillin очень стабильной для кислоты: В 2 ч при pH 2 и 37 °C, только 5% деятельности теряется. Поглощение ухудшена, когда он выдается вместе с питанием. Он распространяется в внеклеточного жидкости. Надлежащей концентрации были получены в серьезные effusions. Эффективное СМЖ уровнях получить только в присутствии воспаление, переменной пиковой концентрации около 3 мг/л не обнаружили в течение первых 3 дней лечения пациентов в 150 мг/кг в день. Он скапливается и сохраняется в амниотической жидкости. Метаболизм и Выведение продуктов жизнедеятельности
Небольшая часть преобразуется в penicilloic кислоты. Около 34 % от дозы облучения в устной форме и 60-80% parenteral доз, извлекаемые из мочи и где концентраций вокруг 250-1000 мг/л). Выведение продуктов жизнедеятельности частично в glomerular фильтрат и частично в трубчатой секреции, которые могут быть заблокированы probenecid. Нарушение функции почек снижает темпы Выведение продуктов жизнедеятельности, телевизор с плазменным экраном период полураспада возрастает до 8-9 ч в anuric пациентов.
Хотя Выведение продуктов жизнедеятельности в основном почек, до 50 раз соответствующий уровень сыворотки может быть достигнута в Биле. Имеет степень enterohepatic рециркуляции и значительных количеств появляются в фесес. Биоаккумулирования могут быть затронуты в тяжелых заболеваний печени.
Клинического использования
Ampicillin, 6-[D-α aminophenylacetamido]penicillanic кислота, D-α aminobenzylpenicillin (Omnipen Polycillin Penbritn, , , Amcill, Principen), соответствует требованиям еще одна цель исследования - penicillins onsemisynthetic бактерицидный состав спектра broaderthan, пенициллин G. Данный продукт является активным в отношении грам-живых организмов с одним и тем, что подвержены otherpenicillins, и она является более активным в отношении некоторых грам-negativebacteria и enterococci, чем другие penicillins. Очевидно, α аминокислот группа играет важную роль в деятельности thebroader, но механизм для ее действий isunknown. Было высказано мнение о том, что витамины группы группы confersan возможность креста клетки барьеров, penicillins impenetrableto других. D-(-)-Ampicillin, из D-(-)-α aminophenylacetic кислоты, значительно более активной thanL-(+)-ampicillin.
Это Ampicillin водорастворимые и стабильной в кислоте. Α-Theprotonated аминокислот группы ampicillin имеет pKa 7, 3, 46и поэтому протонированные соли в кислой средств массовой информации, whichexplains ampicillin стабильности для кислотных и щелочных instabilityto гидролиза гидролиза. Она осуществляется в устной форме андис потребляемая из кишечного тракта для получения максимальной plasmaconcentrations примерно в 2 часов. Устный дозы должны быть repeatedabout каждые 6 часов, так как он быстро excreted andunchanged через почки. Она доступна в виде белого цвета, кристаллический безводный порошок, умеренно растворимого inwater или в качестве бесцветные или слегка отполируйте поверхность цвета crystallinetrihydrate, которая растворяется в воде. Либо в форме может быть usedfor устной администрации в капсулах или в качестве подвески. Ранее требования более высоких уровней для anhydrousform плазмы, чем для следующих устных administrationhave trihydrate были подвергнуты сомнению. Белый, кристаллические соли натрия isvery растворяется в воде и решения для впрыска должна beadministered в течение 1 часа после.
Клинического использования
Изолирует должны быть проверены на уязвимость перед использованием, в особенности за серьезные заболевания. Для терапии, амоксициллин является предпочтительным для ampicillin.
Мочевыводящих путей
Бактериальный менингит
Респираторные инфекции половых путей
Желудочно-кишечных инфекций, в том числе тиф и бациллярной дизентерии и septicemia Enterococcal endocarditis (в сочетании с aminoglycoside)
Listeriosis (в сочетании с aminoglycoside)
Побочные эффекты
В целом Ampicillin свободной от острой токсичности и, помимо желудочно-кишечного нетерпимости, только значительное воздействие со стороны рассматривать были сыпи. В общей с другими semisynthetic penicillins, представляется менее вероятным, чем benzylpenicillin для получения подлинного аллергические реакции. Вместе с тем с большей вероятностью привести к сыпи, в котором находятся примерно в 9% лечение пациентов и которые происходят чаще в пациентов получают большие дозы или почечной недостаточности. На коже сыпи происходят в 95% пациентов с инфекционными заболеваниями lymphoid mononucleosis или других. Этот необычный восприимчивость исчезает при этой болезни устраняет. В соответствии с токсичными, а не аллергическая происхождения, тесты для кожи и ampicillin смешанного allergen moieties от benzylpenicillin являются негативными. Поскольку типичные ampicillin maculopapular сыпи и не аллергическая происхождения, ее развитие не означает пенициллин аллергии и не является противопоказание для использования другими penicillins.
Желудочно-кишечного побочных эффектов являются относительно общих (около 10%) у пациентов с устным ampicillin и происходят в 2-3% пациентов с учетом parenterally наркотиков, предположительно в результате употребления наркотиков в пищеварительном через Биле. Очень молодые и старые чаще всего страдают. Диарея может быть достаточно серьезными для вывода из обращения и pseudomembranous колит может произойти. Вмешательство в кишке флоры, предположительно причастных к диарея, может также повлиять на рециркуляцию enterohepatic стероидов и derangement может быть достаточно воздействовать на поглощение оральных контрацептивов и могут влиять на интерпретацию estriol уровнях.
Профиль безопасности
Мягко говоря токсичная при проглатывании. Экспериментальной teratogen. Других экспериментальных репродуктивного последствия. При нагревании до разложения он выделяет токсичных паров так, xand NOx.
Потенциального воздействия
Используется в качестве одного из рациона.
Доставка
Оон 3077 экологически опасных веществ, n. O. S., класс опасности: 9; Наклейки: 9 - Прочие опасные вещества, техническое наименование.
Несовместимость
Может быть несовместим с окислителей (хлораты, нитраты, пероксиды, permanganates, перхлораты, хлор и бром, фтор и т. Д. ); Контакт может стать причиной пожаров и взрывов. Держитесь на расстоянии от щелочных материалов, прочные основы, сильных кислот, oxoacids, epoxides.
Удаление отходов
Оно не является уместным и, возможно, опасных для окружающей среды для утилизации отходов или истек срок фармацевтических препаратов по промывке их вниз в туалет или отказ от их в корзину. Количество домашних хозяйств истек или отходов фармацевтических препаратов может быть смешаны с мокрыми cat мусор или кофейной гущей дважды упакованное в пластик, выбросьте в корзину. В более крупных количествах должны тщательно учитывать применимые DEA, EPA и FDA. Если возможно возвращение фармацевтического завода-изготовителя для надлежащей утилизации стараясь правильно и безопасно упаковывать материала. В качестве альтернативы отходов фармацевтического должны быть обозначены, надежно упакованы и доставлены государством лицензированных медицинских отходов подрядчика для утилизации путем захоронения в лицензированных опасных или токсичных отходов на свалки или для сжигания отходов.
Подготовка Ampicillin продуктов и сырья
Сырьевые материалы
Triethylamine Pivaloyl хлористого кальция
Подготовка продуктов
6-Aminopenicillanic кислоты
Сертифицированный Поставщик 
