2-аминокислоты-2-(гидроксиметил)пропан-1,3-диол(S)-2-((4-(6-((4-циано-2-фторбензил)окси)пиридин-2-циперил-1-метил-1-(оксетан-2-илметил)-1H-фтор[d]йбуксидазин-2-фтор-4-фтор-2-фтор-фтор-фтор-6-фтор-фтор-фтор-2-фтор-4-фтор-фтор-фтор-2991В-2йл-2йл-2йл-2йл-2йл-2йл-2интанамин-2интл-6-2интл-82-2интанамин-06882961-1-3-2-5-фтор-фтор-фтор--фтор-фтор-фтор---фтор-фтор-фтор-фтор--фтор-фтор-фтор--
Danuglipon (PF-06882961) - мощный, перорально биододоступный агонист рецепторов глюкагон-как пептид-1 (GLP-1R), стимулирующий накопление лагеря в клетках CHO, выражающих человеческие и обезьяны GLP-1R с эквивалентными значениями EC50. Его можно использовать для изучения сахарного диабета 2-го типа, ожирения и неалкогольного стеатогепатита (NASH)
Клетки HEK293, которые стабильно экспрессируют хГЛП-1R, сплавленные с зеленым флуоресцентным белком (GFP) (400,000 клеток на лунку), культивируются на 6 пластинки в течение 24 часов и стимулируются с помощью PF-06882961 в течение 30 минут. Для этих исследований выбрана концентрация агониста 1 μm, которая индуцируется с целью максимального интернализации. В выбранных скважинах клетки промываются три раза с PBS, содержащим 0.1 % ППТ и инкубируются при 37 °C в течение 2 часов для оценки обратимости процесса эндоцитоза. Затем клетки фиксируются с помощью 4% параформальдегида в течение 15 минут при комнатной температуре, после чего три промывки с PBS, содержащей 0.1% ППТ.