Порошок: | да |
---|---|
Индивидуальные: | Номера Индивидуальные |
Подходит для: | Взрослый |
состояние: | Жидкость |
Чистота: | > 99% |
c86h86cl2f2n8o21s6: | c86h86cl2f2n8o21s6 |
Поставщики с проверенными бизнес-лицензиями
Lapatinib используется в качестве лечения рака молочной железы у женщин при лечении пациентов с раком молочной железы naïve, ER+/EGFR+/HER2+ и у пациентов с HER2-положительным раком молочной железы, который прогрессировал после предыдущего лечения с другими химиотерапевтическими агентами, такими как антрациклин, препараты, полученные таксоном, или трастузумаб (Херцептин). Лапатиниб доступен в таблетках по 250 мг для орального введения и используется в сочетании с капецитабином при лечении рака молочной железы у тех пациентов, которые по скоростному шоссе типа 2 EGF-R и которые ранее получили эретакан, антрациклин и трастузумаб терапию. Тип 2EGF-R является одним подтипом этого приемника и известен также как asHER2 или ErbB-2. Агент является ингибитором TK рецептора, таргетингподтипы ErbB-1 и ErbB-2. Связывание происходит в месте связывания АТФ и тем самым предотвращает фосфорилиилаи последующее включение других ферментов киназы.Перевыражение ЭрбБ-1 происходит в приблизительно27% до 30% случаев рака молочной железы, В то время как ErbB-2 превышает экспрессейдин на 20% - 25% случаев.агент демонстративно демонстрирует значения IC50 <0.2μM против ErbB-1 и 2 из нескольких различных линий клеток рака и медленно диссоциирует (t1/2=300 мин) от этих TKs рецептора.препарат испад и субстрат и ингибитор дефлюкс транпортерсPgp и BCRP. Это также ингибитор гепатита-атетрапетра OATP1B1, который является органическим анионом-транспортером.поглощение лапатиниба является неполным андвальным после перорального введения. Вещество расширено метаболизируется CYP3A4 и CYP3A5 с незначительными взносами CYP2C19 и CYP2C8. Ингибиторы лапатиниба CYP3A и CYP2C8 в клинически значимых концентрациях. Агент имеет высокую (99%) связку белка и его делиминадацинатв основном в фекальных. Период полураспада агента увеличивается при повторном дозировании, что занимает 6 дней, чтобы достичь устойчивого состояния, что дает эффективный период полураспада 24 часов. Наиболее распространенными побочными эффектами лапаротинибской терапии являются скинраш и диарея. Кожная сыпь обычно наблюдается у маньянодругих ингибиторов ТЗ и агентов, которые нацелены на ErbB-1.Лапатиниб-индуцированная диарея обычно от легкой до умеренной.имеются сообщения о снижении доли левого вентрикуляреjection, связанной с агентом, хотя такая диарея встречается редко и обратима при прерываниионерации терапии.
Температура плавления | >200oC (дек.) |
температура хранения | Под инертным газом (азот или аргон) при 2-8°C. |
растворимость | DMCO (слегка), метанол (слегка) |
форма | Твердое тело |
цвет | Желтый |
Ссылка на базу данных CAS |
388082-78-8 (ссылка на базу данных CAS) |
Поставщики с проверенными бизнес-лицензиями