Mezlocillin основные сведения |
Название продукта: |
Mezlocillin |
Синонимы: |
(2s-(2-alpha,5-alpha,6-бета)(s*)) - sodiumsal;4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)гептаном-2-carboxylicacid,3,3-диметиловый - 6-(((((3-(встретился;antibioticbay-f1353;3,3-диметиловый-7-[[2-[(3-methylsulfonyl-2-кроме того-imidazolidin-1-yl)carbonylamino]-2-над фенилпропаноламином ограничит воз-ацетила]аминокислот]-6 - кроме того-2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]гептаном-4-карбоновые кислоты;Melocillin натрия;Meloxacam кислоты;Mezlocillin кислоты;MEZLOCILLIN USP натрия (CRM) |
CAS: |
51481-65-3 |
MF: |
C21H25N5O8S2 |
Мвт: |
539.58 |
EINECS: |
257-233-8 |
Категории продуктов: |
|
Mol файл: |
51481-65-3.mol |
|
|
Mezlocillin химические свойства |
Плотность |
1,63±0,1 г/см3(предсказал) |
Температура хранения данных. |
В сухой,2-8°C |
Pka |
PKa 2.7 (неопределенность) |
CAS ведения базы данных |
51481-65-3(CAS справочной базы данных) |
|
Информация по технике безопасности |
|
Использование Mezlocillin и обобщение |
Описание |
Mezlocilin является acylaminopenicillin, который был показан в обоих немедленно и с задержкой в hypersensitivity медсестра. |
Составитель |
Baypen,Bayer,W. Германия,1977 |
Использует |
Антибактериальное. |
Использует |
Я хотел бы, azlocillin mezlocillin используется для инфекций мочевыводящих путей, гинекологических, infections intraabdominal инфекции, кожные инфекции и респираторные инфекции половых путей. Синонимы данного лекарственного средства являются baypen, mezlin и optocillin. |
Использует |
Mezlocillin - это широкий спектр пенициллин рациона. |
Определение |
ChEBI: пенициллин, в котором substituent в положении 6 penam кольцо является (2R)-2-[3-(methanesulfonyl)-2-oxoimidazolidine-1-carboxamido]-2-phenylacetamido группы. |
Производственный процесс |
9,3 части по весу ampicillin были приостановлены в 80% численности водный раствор tetrahydrofuran (140 частей по объему) и достаточно triethylamine (около 6,3 частей по объему) был добавлен dropwise при постоянном помешивании при 20 °C, только для получения четкого решения и дать значение pH между 7.5 и 8.2 (стеклянный электрод). Смесь не понизится до 0°C и 5.1 части по весу 3-methylsulfonyl-imidazolidin-2-один-1-хлорокись углерода были добавлены постепенно в части в течение 30 минут, в то время как подготовка рабочей смеси был первый день весны и поддерживается на значение pH между 7 и 8, одновременное добавление triethylamine.
В хлорокись углерода reactant был подготовлен в ответ 2-imidazolidone с раствором хлористого кальция methanesulfonyl затем этот продукт с фосген. Смеси был первый день весны в течение 10 минут при температуре 0°C и затем далее смуты при комнатной температуре до тех пор никаких дальнейших добавление triethylamine было необходимо для поддержания значение pH от 7 до 8. 150 частей по объему воды были добавлены и tetrahydrofuran в значительной степени снята на вращающийся испарителя при комнатной температуре.
Остаточный водный раствор был извлечен после того, вытряхнув с Этил ацетат, покрыты 250 частей по объему чистой Этил ацетат и acidified для фазы 1.5 - 2.0 с разбавленной соляной кислоты во время установки с водяным охлаждением со льдом. Органический этапа была отделена, мойки в два раза с 50 частей по объему воды в то время и сушеные в течение 1 часа по безводным аммиаком MgSO4 в холодильник. После фильтрации около 45 частей по объему 1 molar раствор натрия 2- ethylhexanoate в эфир, содержащие Метанол были добавлены к решению пенициллин. Смеси было сосредоточено на поворотный испаритель, пока она не маслянистый последовательности и была распущена в достаточное количество метанола в энергичной тряски, и решение было быстро добавить dropwise с энергичной помешивая, до 500 частей по объему эфира, в котором содержатся 10% метанол.
В опрометчивый было разрешено в течение 30 минут, это решение было decanted от опрометчивого, и он вновь приостановлено в эфир, фильтруется и мыть с безводным аммиаком эфир. После сушки через P2O5 в вакууме эксикатор, соли натрия в mezlocillin было получено в виде белого твердого вещества. |
Название торговой марки |
Multocillin (Bayer). |
Терапевтическая функция |
Рациона |
Антибактериальная традиционная деятельность |
A semisynthetic acylureidopenicillin поставляется в качестве соли натрия для parenteral администрации.
Ampicillin-подвержены штаммов H. гриппа и Neisseria. очень уязвимы, но β-lactamase производителями организмы обычно. Она является менее активным, чем azlocillin и piperacillin против Ps. aeruginosa и переменная действия в отношении B. fragilis, независимого от β-lactamase производства. Она обычно β-lactam взаимодействие с aminoglycosides против Ps. aeruginosa и enterobacteria.
Она достигает максимальной концентрации 250 мг/л после 2 g внутривенное вливание, с плазменным полураспада 55 минут белка переплет находится на 20-30%. Она распространяет на несколько тканей и человеческого тела жидкостей на терапевтически полезной концентрациях. До 60 % дозы - это восстановить без изменений из мочи и до 2,5% excreted в Биле.
Токсичности и побочных эффектов похожи на те, которые связаны с carboxypenicillins. Его клинического использования - для серьезных инфекций с уязвимыми организмов, в том числе нижних дыхательных путей, абдоминальные, мочевыводящих путей и гинекологических заболеваний. Коммерческой доступности - это весьма ограничены. |
Химического синтеза |
Mezlocillin, (2S,5R,6R)-3,3-диметиловый-7 - кроме того - 6-[(R)-2-[(3-methylsulfonyl)-2- oxoimidazolidin-1-carboxamido]-2-phenylacetamido]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]-heptan-2- карбоновые кислоты (32.1.1,27), синтезируется в acylating ampicillin (32.1.1.16) с 3-chlorocarbonyl-1-methansulfonyl-2-imidazolidinone (32.1.1.26) в присутствии Triethylamine. Необходимые 3-chlorocarbonyl-1-methansulfonyl-2-imidazolidinone (32.1.1.26) синтезируется в sulfonating 2-imidazolidinone с methanesulfonyl хлористого кальция, 1-methanesulfonyl-2-imidazolidinone (32.1.1.25) и свои последующие реакции с фосген. |
|
Подготовка Mezlocillin продуктов и сырья |
Сырьевые материалы |
Фосген-->хлорид Methanesulfonyl-->2-Imidazolidone-->Ampicillin-->3-Chlorocarbonyl-1-methanesulfonyl-2-imidazolidinone |
|