Темозоломид — первый перорально эффективный препарат имидазола и тетразина противоопухолевой, относящийся ко второму поколению алкилирующих средств с противоопухолевой активностью, не требующий интрагептационной метаболической активации после орального введения, и характеризуется лёгким проникновением кровеносно-мозгового барьера, хорошей толерантностью, отсутствием аддитивной токсичности с другими препаратами, и синергетический эффект от лучевой терапии. Подходит для злокачественных глиомы, рецидивов после обычного лечения, таких как глиобластома мультиформа или дегенеративной астроцитомы, а также является препаратом первой линии для лечения метастатической меланомы.
Темозоломид был синтезирован онкологическим исследованиям Великобритании и продан Schering-Plow USA для развития. Этот препарат отличается от существующих противоопухолевых препаратов тем, что имеет новую химическую структуру и является производным имидазола и тетразина. Темомоломид не играет прямой роли и быстро преобразуется в активное соединение MTIC [5-(3-метилтриазол-1 -) имидазол-4-амид] неферментатическим путем при физиологическом рН. Считается, что цитотоксичность MTIC в основном обусловлена его алкилированием ДНК (метилированием), которое происходит в основном на позициях O6 и N7 гуанина. Темозоломид оказался эффективным в основных и клинических исследованиях на некоторых из наиболее распространенных глиобластомы, И был одобрен для маркетинга в Европейском Союзе и США в 1999 году, среди которых утвержденное указание в США — второй линии обработки globlastoma multiforme и дегенеративной астроцитомы. Одобренный показатель для globlastoma multiforme в странах внутри Европейского Союза для globlastoma multiforme который продолжает развиваться или рецидив после обычного обработки. Эффект темомоломида на глиобластоме мультиформе приобретает все большее признание в Европе.
Фармакокинетика
Препарат полностью всасывается в устной форме и имеет биодоступность почти 100%. Он демонстрирует активность широкого спектра в опухолевых моделях мышей и может проникнуть сквозь человеческий гематоэнцефалический барьер. Цитотоксические эффекты темозоломида обусловлены его сильным метилированием оснований ДНК. При щелочных условиях темомоломид быстро ломается, образуя активные метилазониевые ионы. Поскольку опухоли головного мозга более щелочные, чем окружающие ткани, энергия активации этого препарата относительно сконцентрирована в опухолевой области, противоопухолевый эффект сильный и определённый селективность, также улучшается спектр побочных эффектов, миелотоксичность меньше, а толерантность пациентов улучшается.
Основной препарат Темомоломида — белый или светло-коричневый/светло-розовый порошок с относительной молекулярной массой 194.15. PH7 легко разлагается, температура плавления 212°C(разложение). Максимальное поглощение УФ-излучения (95% этанола): 327 нм. Слабо растворим в диметилсульфоксиде, слабо растворим в воде, почти нерастворим в этаноле и слабо растворим в ледниковой уксусной кислоте. Клинически, он может самопроизвольно и быстро деградировать активный метаболит MTIC in vivo, и произвести anti - тумор эффекты.
Сертифицированный Поставщик 
